Terobosan krisis opioid: Obat penghilang rasa sakit non-adiktif terbukti efektif
Para ilmuwan telah menguji obat penghilang rasa sakit non-adiktif pada primata dan menemukannya aman dan efektif. Fakta bahwa senyawa tersebut berhasil pada spesies yang sangat dekat hubungannya dengan manusia memperkuat temuan tersebut, yang dapat membantu memecahkan krisis kesehatan masyarakat opioid.
National Institute on Drug Abuse (NIDA) memperkirakan bahwa lebih dari 115 orang di Amerika Serikat meninggal karena overdosis opioid setiap hari.
Asal mula krisis kesehatan masyarakat opioid dapat ditelusuri kembali ke akhir 1990-an, ketika dokter mulai meresepkan pereda nyeri berbasis opioid seperti hidrokodon (nama merek Vicodin), oksikodon, morfin, kodein, fentanil, dan banyak lainnya di a tingkat yang lebih tinggi.
Menurut NIDA, pada 2015, lebih dari 33.000 orang AS meninggal karena overdosis opioid dan 2 juta lainnya hidup dengan gangguan penyalahgunaan opioid. Saat ini, hingga 29 persen dari mereka yang diberi resep pereda nyeri akhirnya menyalahgunakannya.
NIDA juga telah mendukung upaya penelitian untuk mengembangkan alternatif obat-obatan yang sangat adiktif ini. Salah satu upaya tersebut belakangan ini terbukti berhasil.
Sebuah tim ilmuwan yang dipimpin oleh Prof Mei-Chuan Ko, dari Wake Forest Baptist Medical Center di Winston-Salem, NC, mengembangkan obat penghilang rasa sakit non-adiktif yang disebut AT-121.
Para peneliti baru saja menguji senyawa tersebut pada spesies primata non-manusia yang disebut monyet rhesus dan mempublikasikan hasil eksperimen mereka di jurnal tersebut. Ilmu Kedokteran Terjemahan.
'Seperti morfin' AT-121 memblokir potensi penyalahgunaan
AT-121 dirancang dengan tujuan ganda: untuk memblokir tindakan adiktif opioid dan meredakan nyeri kronis pada saat yang bersamaan.
Untuk tujuan ini, Prof. Ko dan rekannya mengembangkan obat tersebut sehingga secara bersamaan akan memiliki aksi pada reseptor opioid "mu", yang membuat opioid efektif dalam menghilangkan rasa sakit, dan reseptor "nociceptin", yang menghambat efek adiktif opioid. .
Beberapa opioid saat ini, seperti fentanyl dan oxycodone, hanya bekerja pada reseptor opioid mu, yang merupakan alasan utama mereka menjadi adiktif dan memiliki berbagai efek samping.
Prof. Ko menjelaskan, "Kami mengembangkan AT-121 yang menggabungkan kedua aktivitas dalam keseimbangan yang tepat dalam satu molekul, yang menurut kami merupakan strategi farmasi yang lebih baik daripada menggunakan dua obat untuk digabungkan."
Dalam pengujian mereka, para peneliti mengungkapkan bahwa senyawa yang baru dirancang memiliki efek penghilang rasa sakit "seperti morfin", tetapi hanya membutuhkan bagian ke-100 dari dosis morfin khas untuk mencapai efek ini.
Yang penting, karena AT-121 menargetkan kedua reseptor yang disebutkan di atas, itu juga menghindari efek samping yang biasanya disebabkan oleh opioid lain, seperti "depresi pernapasan, potensi penyalahgunaan, hiperalgesia yang diinduksi opioid, dan ketergantungan fisik."
Seperti yang dijelaskan oleh Prof. Ko, "Data kami menunjukkan bahwa menargetkan reseptor opioid nociceptin tidak hanya mengurangi efek samping adiktif dan lainnya, tetapi juga memberikan pereda nyeri yang efektif."
“[T] senyawa ini,” lanjutnya, “juga efektif dalam memblokir potensi penyalahgunaan opioid resep, seperti yang dilakukan buprenorfin untuk heroin, jadi kami berharap dapat digunakan untuk mengobati nyeri dan penyalahgunaan opioid.”
Dia melanjutkan dengan menjelaskan pentingnya pengujian senyawa pada primata.
“Fakta bahwa data ini ada pada primata bukan manusia, spesies yang berkerabat dekat dengan manusia, juga penting karena menunjukkan bahwa senyawa seperti AT-121, memiliki potensi translasi untuk menjadi alternatif opioid yang layak atau pengganti opioid resep.”
Prof Mei-Chuan Ko
Terakhir, Prof. Ko menjabarkan langkah selanjutnya. Jika lebih banyak studi praklinis membuktikan bahwa obat tersebut aman, obat tersebut akan diserahkan ke Food and Drug Administration (FDA) untuk disetujui, dan jika mereka menyetujuinya, obat tersebut dapat dipindahkan ke uji klinis pada manusia.
